La creatina es una molécula que se encuentra presente en nuestro organismo de manera natural y constituye la fuente inmediata y directa para regenerar ATP (Adenosín trifosfato) un constituyente energético de las células musculares. La mayor parte de la creatina (alrededor de un 94%) se encuentra en el músculo, el cual, debido a su incapacidad para sintetizarla, debe tomarla del plasma de donde penetra en un 90% a través de un transportador.

La creatina la tomamos en pequeña cantidad con las proteínas de origen animal (200 mg/100 g de carne), la mayor parte la sintetizamos a partir de sus precursors, los aminoácido: arginina, glicina y metionina, y se sitúa en torno a 2 g/día. Para ingerir 20 g de creatina hay que tomar 12 kg de carne al día.

En términos bioquímicos la administración de creatina incrementa la creatina y fosfocreatina usadas en la contracción muscular. En términos termodinámicos la creatina estimula el circuito creatina – creatina quinasa – fosfocreatina, relacionada con la función de la mitocondria. En términos farmacocinéticos la entrada de creatina al músculo esquelético, inicialmente depende de la concentración extracelular, pero su transporte está regulado y es limitante. En términos farmacodinámicos posibilita el esfuerzo muscular intenso durante breves períodos de tiempo.